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他克莫司

發稿時間:2019-05-13 來源:本站


他克莫司原料藥




【他克莫司】中文名稱 :他克莫司、大環哌南普樂可復

【他克莫司】英文名稱:Tacrolimus, Prograf, FK506

【他克莫司】CAS號:104987-11-3

【他克莫司】分子式: C44H69NO12 

【他克莫司】分子量:804.02g/mol

【他克莫司】化學結構式:



【他克莫司】級別:醫藥級

【他克莫司】包裝:1KG/鋁箔袋等各種包裝規格
【他克莫司】含量:99%    
【他克莫司】性狀:粉狀    
【他克莫司】顏色:白色
【他克莫司】價格:面談

【他克莫司】藥理作用:在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

【他克莫司】用途:他克莫司是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發酵產物,其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎(AD)、系統性紅斑狼瘡SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。

 


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